alphaHGA skutecznym lekiem przeciw HIV?
Marcin Kawa | 2005-06-30
Naukowcy z Uniwersytetu w Goeteborgu (Szwecja) przedstawili nowy lek, który może skutecznie zapobiegać infekcji wirusa HIV. Uniemożliwia on złożenie poprawnej struktury białkowego kaspydu. Badania na pacjentach z użyciem nowego leku, nazwanego alphaHGA zostaną przeprowadzone jeszcze w tym roku.
Pod koniec 2004 roku na świecie około 40 milionów ludzi było nosicielami HIV, najwięcej w południowej Afryce. Co roku około 3 miliony osób umiera w wyniku zakażenia tym wirusem. Pomimo wielkiego wysiłku, nie udało się jeszcze opracować skutecznej szczepionki przeciw HIV. W komercyjnie dostępnych jest około 20 leków przeciw HIV, jednak nie pozwalają one na wyleczenie chorego, a jedynie spowolnienie rozwoju choroby. Ze względu także na szybkie uzyskiwanie odporności przez HIV na te leki, jak i występujące szkodliwe skutki uboczne przy ich stosowaniu, konieczne jest opracowanie nowego, bezpiecznego leku.
Wyniki najnowszego badania dotyczą produktu enzymatycznej degradacji trójpeptydu GPG-NH2, znanego już z działania przeciw HIV w hodowlach komórkowych, jednak będącego nieskutecznym w testach na pacjentach.
Elin Andersson z Uniwersytetu w Goeteborgu, przedstawiła swoje badania, mówiące o inhibicyjnym działaniu tego związku na HIV w hodowli komórkowej.
"GPG-NH2 hamował infekcję wirusa poprze nowy mechanizm działania. Związek uniemożliwiał utworzenie poprawnej struktury białkowego kapsydu wirusa, i był skuteczny przeciw HIV odpornemu na aktualnie stosowane leki." - powiedziała Elin Andersson.
Autorka badań pokazała także, iż w hodowli HIV rozwinął odporność na aktualnie stosowane leki, jednak nie na GPG-NH2. Związek ten był już testowany na pacjentach w 2001 roku, jednak efekty jego działanie w hodowli nie zostały powtórzone na pacjentach. Elin Andersson i inny naukowcy stwierdzili teraz, że GPG-NH2 sam w sobie nie hamuje działania wirusa. Konieczna jest jego degradacja, w wyniku której powstaje związek (nazwany teraz alphaHGA), który dopiero ma właściwości przeciwirusowe. GPG-NH2 jest rozkładane do alphaHGA w dwóch krokach, z użyciem dwóch różnych enzymów obecnych w medium używanego w hodowli wirusowej.
Naukowcom udało się zidentyfikować pierwszy z dwóch enzymów, który jak się okazało jest też obecny w ludzkiej krwi. Powodem braku aktywności przeciw HIV w testach na pacjentach był brak drugiego enzymu, koniecznego do powstania alphaHGA, którego w ludzkiej krwi nie znaleziono.
Testy na pacjentach, z użyciem już samego produktu degradacji GPG-NH2, czyli związku alphaHGA zostaną przeprowadzone jeszcze w tym roku.
Źródło: BIO.com