Aspiryna - od poznania do lotu na księżyc
Adrianna Hypiak | 2006-05-11
Kwas acetylosalicylowy to pierwszy syntetyczny lek wprowadzony do lecznictwa i nadal jeden z najczęściej stosowanych na świecie. Hipokratesowi zawdzięczamy pierwsze pisemne wzmianki o przeciwbólowym działaniu wyciągów roślinnych zawierających salicylany, co oznacza, że udokumentowana historia ich stosowania ma ponad 2400 lat.
W średniowieczu preparaty zawierające salicylany, których źródłem była wysuszona kora, liście i korzenie wierzby, na dobre upowszechniły się w medycynie ludowej.
W połowie XVIII wieku Edward Stone proboszcz w angielskiej wiosce przeprowadził trwające sześć lat badania kliniczne z udziałem 50 chorych cierpiących na przewlekłe schorzenia zapalne. Badania te wykazały istotną wartość sproszkowanej kory pospolitych wierzb (Salix). Stone nie tylko dokonał ważnego odkrycia, które przyczyniło się do syntezy aspiryny, ale również zwrócił uwagę środowiska medycznego na nienazwany wówczas kwas salicylowy.
W 1828 roku profesor farmacji na Uniwersytecie Monachijskim Johann Andreas Buchner zdołał uzyskać niewielką ilość żółtej substancji z wyciągu kory wierzbowej, który nazwano salicyną. Rok później Henri Leroux jako pierwszy uzyskał ten związek w postaci krystalicznej. Wkrótce włoski chemik Rafaele Piria wykazał, że salicyna jest glikozydem, czyli pochodną cukru prostego z przyłączonym do niego niecukrowym składnikiem hydroksylowym. W 1859 roku profesor chemii z Uniwersytetu w Marburgu Hermann Kolbe odkrył strukturę chemiczną kwasu salicylowego i opracował metodę jego chemicznej syntezy.
Umożliwiło to wytwarzanie kwasu salicylowego na skalę przemysłową. Kwas salicylowy zaczął być wykorzystywany na masową skalę jako związek antyseptyczny i dodatek konserwujący do mleka, piwa i żywności.
W roku 1876 w "Lancecie" ukazała się pierwsza publikacja na temat klinicznego zastosowania kwasu salicylowego zatytułowana "The Treatment of Rheumatism by Salicil and Salicylic Acid".
O dalszych losach salicylanów zadecydowały zdarzenia mające miejsce w niemieckiej firmie farmaceutyczno-chemicznej, której nazwa pochodziła od nazwiska jej właściciela, Friedricha Bayera. Prowadzono tam badania nad lepszą wersją kwasu salicylowego. Głównym celem miało być polepszenie smaku i zsyntetyzowanie związku powodującego mniej dolegliwości ze strony układu pokarmowego. Pracujący w tej firmie Feliks Hoffman dokonał acetylacji podstawnika hydroksylowego w pozycji 1. W ten sposób 10 sierpnia 1897 roku uzyskał w czystej i stabilnej postaci kwas acetylosalicylowy (ASA).
Firma Bayer nazwała związek aspiryną (aspirin), "a" od acetylo, "spir" od łacińskiej nazwy wierzby Spirea, "in" to typowo nadawana w tamtych czasach końcówka nazw leków.
Aspirynę opatentowano 6 marca 1899 roku w Cesarskim Biurze Patentów w Berlinie. W XX wieku weszła do powszechnego użytku. W 1950 roku trafiła di księgi Guinnessa jako najpopularniejszy lek przeciwbólowy na świecie. W 1969 roku na pokładzie statku kosmicznego "Apollo" poleciała na księżyc.
Powiązanie rozlicznych działań kwasu acetylosalicylowego z nieodwracalną blokadą cyklooksygenaz przez Sir Johna Vane’a w 1971 roku uhonorowane zostało Nagrodą Nobla w 1982 roku.
Źródło:
"Aspiryna: stara dama wciąż ma się dobrze." - dr n. med. Iwona Korzeniewska-Rybicka,
Medical Tribune nr 7, 2006, 19 kwietnia
Komentarze
wincher | 2006-05-27 00:00:00
dla ścislosci: wierzba to salix, a spirea to moze byc nazwa gatunku (salix spirea)